Дексаметазон пути введения. Дексаметазон, уколы

Здравствуйте, мои хорошие! А у меня опять новости не фонтан. Мужа соседки в больницу положили с суставами, и назначение такое загадочное сделали — дексаметазон уколы.

Я конечно не врач, но насколько мне известно, то препарат этот практически устаревший, а еще из-за того, что он гормональный, да большого количества побочных эффектов его всегда с осторожностью назначают — только когда эффект ожидаемый выше рисков.

Рассказала соседке, она призадумалась. Решили в интернете инструкцию посмотреть, чтобы знать хоть, чего ожидать нам. И вот что мы нашли…

Характеристика препарата Дексаметазон

Дексаметазон - это гормональное средство, содержащее гормон, который вырабатывается корой надпочечников. Значимость гормона трудно переоценить. С его участием проходят процессы белкового и углеводного обмена.

Благодаря широкому спектру действия, препарат назначают как противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, антитоксическое средство.

Ему свойственно быстрое приостановление воспалительного процесса в организме, предупреждение развития отёка слизистых, торможение формирования эозинофильного инфильтрата в подслизистом слое.

Дексаметазон - это метилированное производное фторпреднизолона. Это вещество угнетает выработку интерлейкина (отвечающего за протекание иммунных реакций и процесса кроветворения) и интерферона (белки-антагонисты вирусов) из лимфоцитов, а также макрофагов.

При проникновении в желудок вещество прекрасно всасывается из ЖКТ в кровяное русло, достигая наибольшей концентрации спустя 30 минут после приёма лекарства. Также хорошо проникает в любые ткани, плацентарная и грудное молоко - не исключение. Выводится через почки и через кишечник. По противовоспалительному эффекту данный препарат в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз - преднизолона.

Дексаметазон - порядком забытый, но из медицинской практики не исчезнувший совсем препарат. Его применяют, когда целью является спасение жизни при оправданном пренебрежении побочными действиями.

Состав

Препарат обширного действия Дексаметазон выпускается в виде раствора, используемого для инъекционного применения. В одной ампуле содержится 1мл жидкость, не имеющая цвета или слегка желтоватый оттенок. В одном миллилитре лекарства содержатся компоненты:

  • Вещество активного свойства – дексаметазона натрия фосфат;
  • Побочные химические элементы в виде динатрия фосфат дигидрата, динатрия эдетата, глицерина;
  • Вода для приготовления инъекций.

Препарат относится к кортикостероидам, предназначенным для системного применения, глюкокортикостероидам.

Описание

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон - белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат - белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток.

Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани.

Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения.

При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство.

Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы.

Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов.

Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК.

Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной.

Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

Уколы дексаметазон — показания к применению:Для системного применения (парентерально и внутрь) . Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).

Бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)ю

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический).

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз.

Заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения . Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома. Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение - развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др. Категория действия на плод по FDA - C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Дозирование и сам режим, по которому осуществляется терапия, строго индивидуальна и зависит от состояния и показателей каждого больного, а также от личной реакции на препарат.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов.

Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.

При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день — без лечения, 8 день-наблюдение.

Если говорить о местной терапии, то здесь также применяются различные дозы, которые рекомендуются лечащим врачом, исходя из истории болезни и общего состоянии человека. Можно привести лишь приблизительные цифры, которые могут соответствовать различным патологическим состояниям:

  1. При заболеваниях крупных суставов, таких как коленные, можно делать уколы с лекарством в дозе от 2 до 4 мг;
  2. Если болят более мелкие суставы, например межфаланговые части, тогда дозировка меньше, от 0,9 до 1 мг;
  3. При болях в суставных сумках – 2–3 мг;
  4. При поражениях сухожилий– 0,4 – 1 мг;
  5. Для мягких тканей – 2–6 мг.

Следует заметить, что самостоятельное использование таблеток и тем более самолечение категорически запрещается, так как данное лекарство способно вызвать самые тяжёлые последствия для здоровья, обострения и осложнения опасные для жизни больного.

Побочные эффекты

При не правильной передозировке из-​за задержки в тканевых структурах жидкости, могут возникнуть поражения ЖКТ эрозивно-​язвенного характера, обострения и кровотечения, сопровождающиеся рвотой, икотой, вздутием живота. Может возникнуть реакция на гиперчувствительность препарата в виде крапивницы, дерматита, ангионевротического отёка.

У пациентов, которые недавно перенесли инфаркт, может быть спровоцирован разрыв сердца, остановка сердечной мышцы, недостаточность и многие другие осложнения на сердце.

Часто возникают поведенческие изменения, такие как состояние эйфории, потери сна, психоза, депрессивного поведения и паранойи. Нередки галлюцинации, для людей больных шизофренией, эпилепсией опасны обострения состояния.

Может «подпрыгнуть» артериальное и глазное давление, развиться катаракта, глаукома, спровоцированы инфекции органов зрения. При высоких дозах ощущается жжение, омертвение тканей, отёки. Побочные эффекты дексаметазона при в/​в использовании часто выражены аритмией, судорогами и резкими приливами к лицу крови.

Когда лекарство вводится внутрь сустава, нередко бывает ощущение усиления болевого синдрома. Интракраниальное введение бывает часто чревато кровотечением из носа.

Опасно для жизни резкое прекращение или снижение прежней дозы для тех людей, которые долгое время «сидели» на Дексаметазоне. Может произойти недостаточность надпочечников, повлечь за собой резкое падение давления и смерть.

В том случае, если у пациента резко выражены какие – либо побочные реакции организма, препарат следует отменить

Передозировка

Интоксикация дексаметазоном происходит обычно при длительном (несколько недель) назначении повышенных доз. Если одноразово принимался дексаметазон, передозировка не наступает. И в подобной ситуации достаточно прекратить принимать лекарство либо скорректировать нормы приёма. Если же этого не сделать, то появятся симптомы токсемии дексаметазоном, характеризующиеся:

  • сбоями в деятельности ЦНС: галлюцинации, психоз, потеря сознания;
  • сбоями в деятельности ССС: сердечная недостаточность, повышенное АД, учащённый сердечный ритм;
  • внутричерепным давлением, конвульсиями;
  • аллергическими реакциями;
  • тошнотой и рвотными позывами.

Хорошо, если признаки чрезмерного приёма медикамента были обнаружены в течение получаса. Сразу необходимо вызвать бригаду скорой и произвести ряд мер по оказанию доврачебной помощи.

Помощь на дому . Алгоритм действий стандартный. Среди них:

  1. обеспечение приёма большого количества чистой и слегка соленой воды (4 стакана);
  2. провоцирование рвотного рефлекса;
  3. приём абсорбирующих препаратов (атоксил, энтеросгель).

Стационарные меры . В условиях клиники в основном производится симптоматическое лечение, роль которого состоит в стабилизации и восстановлении функций внутренних органов и всех систем.

Антидота к медикаменту не существует. Гемодиализ в подобном случае не приносит эффекта. В случае развития синдрома Кушинга назначают аминоглутетимид.

Чаще, когда происходит передозировка дексаметазона, возможны последствия в виде развития синдрома Кушинга. Его ранние симптомы характеризуются такими явлениями, как:

  • локальное ожирение;
  • изменение количественных показателей глюкозы в кровотоке;
  • появление стрии (полоски растяжения на коже);
  • угревая сыпь;
  • медленное заживление ран;
  • локальное отложение меланина;
  • гирсутизм у женщин, импотенция у мужчин;
  • повышенное АД;
  • остеопороз;
  • слабость;
  • головокружения;
  • частые головные боли;
  • депрессивное состояние;
  • нарушение фаз сна.

Данный медикамент достаточно сильный. Поэтому во избежание последствий передозировки следует строго придерживаться врачебных рекомендаций, не прибегать к самолечению, учитывать наличие хронических болезней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.

Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью.

При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно.

Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.

Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Особое внимание, до начала лечебного процесса уколами Дексаметазона, следует обратить на то, что возможны реакции организма аллергического характера, все принятые меры позволят избежать тяжёлых осложнений.

Лекарство следует отменять постепенно, нельзя резко уменьшать дозу, так как организм по своему отреагирует головокружением, сонливостью, болями в области костей, суставов и мышц. Может быть спровоцирована температура, насморк, конъюнктивитные проявления.

В послеоперационный период для больных, которые находятся в стрессовом состоянии в период терапевтического воздействия, необходимо несколько увеличить размер дозы, или заменить, на такие препараты как кортизон или гидрокортизон.

Пристального медицинского внимания требуют те, кто больны остеопорозом, сахарным диабетом обоих типов, туберкулёзным заболеванием, патологиями ЖКТ, люди в пожилом возрасте. Для них требуется повышенное внимание и строго соблюдённые дозы препарата.

Если лечение продолжается в течение длительного срока, необходимо осуществлять контроль, за уровнем калия в кровяной сыворотке.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией.

Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии.

ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата.

Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций. Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка. Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

  • потеря мышечной массы;
  • патологические переломы длинных трубчатых костей;
  • компрессионные переломы позвонков;
  • асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия выпуска, хранения и реализации

Форма выпуска — Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл. По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла с кольцом излома или с точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с «Дексаметазон в ампулах инструкция по применению» вкладывают в пачку с гофрированной перегородкой из картона.

Или по 5 ампул с кольцом излома или с точкой излома вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения — Хранить при температуре не выше 25 ºС. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке. Условия отпуска из аптек — По рецепту.

Производитель — ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63. Владелец регистрационного удостоверения — ПАО «Фармак», Украина.

| Dexamethasonum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Амрадексон, Аркодексан, Кортадекс, Деазон, Декакорт, Декакортин, Декадин, Декардан, Декардон, Декастеролон, Дезометон, Дексакорт, Декамекортин, Дексаметан, Дексазон, Дексон, Дексовел, Дексафер, Гексадекадрол, Гексадрол, Милликортен, Миникорт, Новометазон, Ортадексон, Пренизолон Ф, Рестикорт, Стералол, Суперпрендол, Фортекортин, Детазон, Сондекс, Даксин, Дексабене, Дектазон, Рафт, Азидекс, Аурикулярум, Пледрекс, Полидекса, Софрадекс , Рафт, Фармадекс, Фортекортин, Тобрадекс

Рецепт (международный)

Rp.: Dexamethasoni 0,0005
D. t. d. № 30 in tab.
S. По 1 табл. 1 раз в день.

Rp.: Sol. dexamethasoni 0,025 % - 2ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Dexamethasone)

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.
Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени.
Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Способ применения

Для взрослых:

Предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м), внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения.
С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов.

Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 80 мг. Поддерживающая доза - 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона.

При шоке, взрослым, - в/в 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.

При отеке мозга (взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания дексаметазон должен быть назначен по следующему графику с учетом парентерального и перорального применения: 1 день - внутривенно раствор для инъекций 4 мг/мл в дозе 1-2 мл (4-8 мг); 2 и 3 день - внутрь по 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) 2 раза в день; 4 и 5 день - внутрь по 0,5 мг (1 таблетка по 0,5 мг) 2 раза в день; 6 и 7 день - внутрь однократно 1 таблетка по 0,5 мг; на 8 день оценивают эффективность терапии.

Крупные суставы (например, коленный сустав): 2-4 мг;

Мелкие (например, межфаланговые, височный сустав): 0,8-1 мг. В случае, если необходимо повторное введение, оно возможно не ранее чем через 3-4 недели.

Введение в один и тот же сустав может быть выполнено три или четыре раза в течение всей жизни. Более частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать некроз кости.

Доза дексаметазона, которая вводится в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, в оболочку сухожилия - 0,4-1 мг. Дексаметазон можно одновременно вводить не более чем в два места повреждения. Дозы для введения в мягкие ткани (вокруг сустава) составляют 2-6 мг.


Для детей:

При недостаточности коры надпочечников доза детям при проведении заместительной терапии составляет 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м2 площади поверхности тела)
в/м, разделенная на 3 инъекции каждый 3-й день, или 0,00776 - 0,01165 мг/кг (0,233 - 0,335 мг/м2 площади поверхности тела) ежедневно.

Показания

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
— эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
— заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания

Гиперчувствительность
- Cистемные микозы
- Амебные инфекции
- Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей
- Активные формы туберкулеза
- Период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных)
- Глаукома
- Острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Побочные действия

Назначение глюкокортикоидов парентерально или в виде местных инъекций снижает риск возникновения системных побочных эффектов. Однако, риск развития системных и местных побочных эффектов в некоторой степени существует и увеличивается при длительной терапии и при увеличении частоты инъекций.
- При быстром в/в введении в высоких дозах: генерализованная анафилаксия, покраснение лица или щек, перебои в работе сердца, судороги.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - психические нарушения, такие как делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивные эпизоды, депрессия или паранойя, глаукома, катаракта,
увеличение внутриглазного давления и экзофтальм.
- Местные реакции: покраснение, припухание, боль или другие признаки воспаления или аллергической реакции в месте инъекции относятся к менее частым побочным явлениям. При длительном применении в месте инъекций могут наблюдаться стрии, разрыв сухожилий, атрофия кожи или подкожной клетчатки.
- Прочие: редко - генерализованная аллергическая кожная реакция, внезапная слепота, чувство жжения, чувство онемения, боль или покалывание в месте инъекции или рядом с ним.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг (0,025 %) дексаметазона в упаковке по 5 штук.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Catad_pgroup Препараты для офтальмологии

Дексаметазон таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Дексаметазон

Международное непатентованное название:

Дексаметазон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Активное вещество:
Дексаметазон -0,0005 г

Вспомогательные вещества:
- до получения таблетки массой 0,15 г
крахмал картофельный -0,0340 г
сахароза (сахар) -0,1140 г
стариновая кислота -0,0015 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическая группа:

глюкокортикостероид.

Код ATX:

Н02АВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивиое, противошоковое и антитоксическое действие.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов. способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируват-карбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен; задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов. подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов. а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембронопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ). и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови - 1-2 ч. В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). Время полувыведения - 3-5 ч.

Показания к применению:

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит. дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит. контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (Синдром Стивенса-Джонсона).

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит): нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит. фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные глюкокортикостероиды).

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Пре- и поствакцинальный период (8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч, синдром приобретенного иммунодефицита или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертику-

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. ожирение (1II-1V стадия).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат применяют только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом но время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания. степенью его активности и характером ответа больного.

Средняя суточная доза - 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг/сут.

Детям (в зависимости от возраста) назначают 83.3-333.3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв. м/сут в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке - 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях -7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь. 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь. 4 мг 2 раза в день; 5. 6 день - 4 мг/сут. внутрь; 7 день - отмена препарата.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 ч в течение суток (т.е. в 8 ч утра, в 14 ч. 20 ч и 2 ч утра). Мочу для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 ч утра до 8 ч утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4.5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сут. а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут (ниже 19-20 мкг/сут) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц. страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч в течение 2 сут (т.е. 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропно-эктопированном (или кортиколиберин-зктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с адренокортикотропно-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии). задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, верти го. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия. повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия. аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остсопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы. истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии. склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия. синдром "отмены".

Передозировка

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов,

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание глюкокортикостероидных средств.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантсла в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы. другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии. натрийсодержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтическог о эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюко кортикостероидов снижается под влиянием фенитоина. барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов шитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболических стероидов, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов. антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания

До начала и во время проведения глюкокортикостероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение бактерицидными антибиотиками.

При ежедневном применении к 5 мес лечения развивается атрофия коры надпочечников.

Может маскировать некоторые симптомы инфекций: во время лечения бесполезно проводить иммунизацию.

При внезапной отмене глюкокортикостероидов, особенно в случае предшествующего применения высоких доз. возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочечниковой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость. слабость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды. а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой ионами калия, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

У детей в период роста глюкокортикостсроиды должны применяться только по абсолютным показаниям и иод особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. Побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности».

Форма выпуска:

Таблетки 0,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки и фольги.
По 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО "Производственная фармацевтическая компания Обновление"
633623, Новосибирская область, р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18:
630071. г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Станционная, д. 80

Нормальная работа организма человека во многом зависит от состояния гормональной системы. Даже незначительные неполадки в ее работе приводят к заболеваниям разной степени тяжести. В настоящее время фармацевтами разработано огромное количество синтетических гормональных препаратов, которые позволяют скорректировать нехватку того или иного гормона, а также дают возможность системно воздействовать на организм. Одним из таких аналогов гормонов является вещество дексаметазон.

Что такое дексаметазон?

Дексаметазон является фторированным производным глюкокортикостероидного гормона, который обычно вырабатывает кора надпочечника.

Препараты системного действия на основе этого гормона оказывают противовоспалительное, противоаллергическое действие, способны снижать иммунные реакции. Врачи, используя в своей лечебной практике дексаметазон, отзывы оставляют о его эффективности при устранении острых приступов аллергии.

Механизмы снижения воспалительных и аллергических реакций имеют цепной характер. Дексаметазон реагирует с рецепторными образованиями цитоплазмы, создавая комплексное соединение, которое проникает через ядерную оболочку и увеличивает образование информационной РНК. В результате трансляции на иРНК происходит синтез липокортинового белка. Этот белок медиирует действие дексаметазона. Так, под действием липокортинов замедляется действие фосфолипаз А2, уменьшается выработка эйкозатетраеновой кислоты, простагландин-эндоперекисей, лейкотриена, основными эффектами которых являются воспалительные, аллергические реакции. Уменьшается выработка простаноидов и за счет снижения синтеза циклооксигеназы.

При участии дексаметазона происходит замедление выработки участками гипофиза адренокортикотропного, β-липотропного и фолликулостимулирующего гормонов, уменьшается секреторная функция щитовидной железы при выработке тиреотропного гормона, однако не уменьшается содержание полипептидных эндорфинов в крови.

Это синтетическое вещество принимает участие в обмене белков, жиров и в синтезе глюкозы без углеводных компонентов. Под действием дексаметазона активируются глюконеогенезные ферменты, затем в клетках печени и почек из молочной и пировиноградной кислоты синтезируется глюкоза. Печень начинает больше откладывать гликогена, что в свою очередь активирует гликогенсинтетазу и производство глюкозы из аминокислотных остатков. Происходит увеличение концентрации глюкозы в плазме, что приводит к синтезу инсулина поджелудочной железой.

Лечение дексаметазоном:

  • Приводит к усиленному процессу расщепления жиров в клетках из-за уменьшения поступления в них глюкозы. Но этот процесс обратимый, так как дексаметазон стимулирует выработку инсулина, который активирует синтез жиров из глюкозы и их накопление.
  • Усиливает процесс диссимиляции сложных веществ на более простые в таких тканях, как соединительная, костная, мышечная, жировая и лимфоидная.
  • Нарушает деятельность всех лейкоцитарных клеток, в том числе моноцитов, в тканях.
  • Уменьшает поступление этих клеток в участок с чужеродными агентами и их фагоцитарную активность, выработку интерлейкиновых медиаторов. За счет упрочнения мембранной оболочки лизосом клеток уменьшается количество ферментов, расщепляющих пептидные связи в белках, вызывающих воспалительные очаги.
  • Снижает численность Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, моноцитарных клеток, базофильных и эозинофильных лейкоцитов в сосудистом русле из-за перехода их в лимфатическую жидкость, уменьшает выработку иммуноглобулинов, коллагеновых волокон, проницательную способность капиллярных стенок.

Разнообразие лекарственных форм дексаметазона

Вещество дексаметазон входит в состав глюкокортикоидных лекарственных средств, которые производятся в различных лекарственных формах. Это может быть таблетированная форма. Существует еще препарат «Дексаметазон»в ампулахв виде растворов для инъекций, в форме глазных капель и мазей. Каждая лекарственная форма имеет свое назначение при определенных заболеваниях, инструкцию по применению и дозировке, перечень побочных реакций. В зависимости от характера протекания болезни и длительности лечения, врачи назначают определенную форму препарата.

Среди врачей бытует мнение, что инъекционные формы имеют ряд преимуществ по сравнению с таблетками. Так, растворы препарата после их введения способны почти мгновенно оказывать терапевтическое действие благодаря быстрому поступлению действующего вещества в кровяное русло, а из него - к рецепторам. В жидкой форме препарат усваивается полностью, а при использовании таблеток часть активного компонента разрушается под действием содержимого пищеварительного тракта.

Препарат «Дексаметазон», отзывы пациентов

Препарат «Дексаметазон» имеет множество показаний к применению. Основные его направления - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действия.

После проведения курса терапии лекарственным средством «Дексаметазон» отзывы одних пациентов свидетельствуют о его эффективности при лечении острых аллергических реакций, воспалительных процессов в суставах или приступов бронхиальной астмы, в то время как другие остаются недовольными большим количеством побочных действий этого препарата.

Терапия гормональными средствами всегда сопровождалась долей риска возникновения нежелательных последствий. Поэтому лечащий врач должен сопоставить пользу при лечении заболевания и риск возникновения побочных реакций, прежде чем назначать препарат «Дексаметазон». Отзывы пациентов, принимающих это лекарство, говорят о возникновении у них побочных реакций, влияющих на определенные системы организма.

Это могут быть реакции, связанные с эндокринными нарушениями, такие как развитие сахарного диабета разных типов, уменьшение устойчивости организма к молекулам глюкозы, увеличение выработки надпочечниками гормонов АКТГ. В результате развивается болезнь Кушинга с такими симптомами, как ожирение, избыточное количество волос на теле, округление черт лица с выраженным вторым подбородком, гипертония, нарушения месячного цикла у женщин, чрезмерная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Изменения происходят и в работе сердца и сосудов, они характеризуются нарушением сердечного ритма в сторону его уменьшения, а также ухудшением насосной функции сердца по снабжению организма кровью, гипертонией, повышением свертываемости крови, образованием тромбов. Пищеварительная система также может быть подвергнута негативному влиянию препарата «Дексаметазон», которое проявляется нарушениями переваривания пищи, рвотными рефлексами, тошнотой, гастритами и панкреатитами, язвой или кровотечениями желудка и кишечника, вздутием живота, икотными рефлексами.

Побочные эффекты могут возникать и в нервной системе. Это могут быть галлюцинации, состояние эйфории, бреда, нервозности, параноидальные расстройства, сопровождающиеся головной болью, судорогами, нарушением сна.

Иногда пациенты жалуются на задержку жидкости в организме за счет накопления ионов натрия и выведения калия, избыточный вес, увеличение потливости, хрупкость костной ткани и сухожилий, долго незаживающие повреждения кожи, появление красных пятен на коже из-за кровоизлияний, нарушение содержания пигмента в коже, угревую сыпь.

Ампулированная форма дексаметазона

Препарат «Дексаметазон» в ампулах (инъекционные формы) применяют при экстренной терапии, а также когда средство можно ввести только в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Это бесцветный или с желтоватым оттенком раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в концентрации 4 мг дексаметазона фосфата на 1 мл воды для инъекций.

Широко используется ампулированный препарат «Дексаметазон», показания к применению которого основаны на его противовоспалительном, противоаллергическом, иммунодепрессивном действии.

К заболеваниям, требующим введения дексаметазона в виде инъекций, относятся острая и хроническая надпочечниковая недостаточность, наследственное разрастание надпочечниковой коры; деструкция тиреоцитов щитовидной железы; шоковое состояние различного происхождения, когда другие препараты не действуют. Лечат препаратом избыточное накопление жидкости в головном мозге из-за опухолей, травм, оперативных процедур, менингоэнцефалита; астматический приступ, спазм бронхов при остром бронхите, острые приступы аллергии. Среди показаний - ревматоидные артриты; патологии костной, хрящевой тканей, сыпи на коже и различные дерматиты; злокачественные лейкозы, лейкемии, опухоли; разрушение эритроцитов, недостаток гранулоцитов, диатез с геморрагическим уменьшением числа тромбоцитарных клеток; различные инфекции.

Данный препарат используют как отдельно, так и в соединении с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению для дексаметазона в ампулах

Несколькими способами рекомендует проводить инъекции препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Уколы делают внутривенно струйным или капельным методом. При капельном введении готовят раствор из хлорида натрия изотонического или декстрозного раствора пятипроцентного. Можно делать уколы внутримышечно или вводить препарат локально в места заболевания, например, вовнутрь сустава.

Дозировку и количество приемов врач назначает пациенту в соответствие с характером и остротой заболевания, а также способностью человека переносить данный препарат. При острых состояниях начинают лечение с высоких доз препарата «Дексаметазон» в ампулах. Инструкция по введению данного лекарства за первые сутки предписывает дозировку около 4-20 мг препарата, которые распределяют на 3 или 4 приема, причем первая доза всегда больше последующих. Так, первая дозировка для снятия мозгового отека составляет 10 мг, для устранения шокового состояния используют 20 мг, аллергической реакции - около 8 мг. После улучшения состояния дозировку уменьшают. Длительность инъекционного лечения - около 3-5 дней.

При введении препарата в больной сустав доза составляет от 0,2 до 6 мг, уколы делают через каждые три дня.

При лечении детей в результате недостаточной выработки гормонов надпочечников дозировка лекарства устанавливается в количестве 0,023 мг на килограмм массы тела, которые вводят тремя уколами внутримышечно через три дня. Для лечения других заболеваний назначают максимальную дозу 0,1667 мг на килограмм массы тела.

При одновременном применении инъекций дексаметазона с другими препаратами может наблюдаться несовместность их действий, например, при соединении его с раствором гепарина происходит выпадение осадка, что недопустимо. Поэтому фармацевты рекомендуют применять внутривенно препарат дексаметазона одиночно, без других препаратов.

Дексаметазон в таблетках

Существует несколько дозировок таблетированной формы препарата «Дексаметазон». Таблетки этого препарата белого цвета, содержат по 0,5 мг и 1,5 мг активного компонента - дексаметазона.

На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент препарата «Дексаметазон». Для чего назначают эти таблетки? Обычно эту форму врачи выписывают после инъекционной терапии, когда ликвидирован острый приступ заболевания, в качестве поддерживающего лечения.

Препарат показан для заместительной терапии недостаточной работы коры надпочечников, тиреодитов разных форм.

При использовании такого средства, как препарат «Дексаметазон», показания к применению - лечение ревматоидных заболеваний суставов, отеков головного или спинного мозга, поражений соединительной ткани при васкулитах, красной волчанке, склерозе, амилоидозе, различных дерматитов и эритем, псориазов и лишая, аллергических заболеваний, иммунных заболеваний системного характера.

Препарат назначают и при эндокринных заболеваниях органов зрения, различных изменениях в структуре глаза, для уменьшения иммунных реакций при пересадке хрусталика или роговицы.

Эффективно лечение на основе препарата «Дексаметазон», показания к его применению включают заболевания пищеварительной системы, таких как колиты, гранулематозные энтериты, заболевания печени; заболевания дыхательной системы: туберкулезные поражения легочной ткани, фиброз и саркоидоз легких; заболевания кровеносной системы: различные анемии, аплазии эритробластов, недостаток тромбоцитов, лейкозы и лимфомы.

Правила приема таблеток дексаметазона

Препарат «Дексаметазон», таблетки по 0,5 мг или 1,5 мг, назначают каждому больному индивидуально. Дозировка зависит от вида болезни, степени тяжести, длительности лечения, от способности организма переносить данный препарат. Обычно лекарство принимают вместе с пищей, а после трапезы принимают антацидные препараты.

В начале лечения дозировка в сутки составляет от 0,70 до 9 мг. Максимальная доза, которую можно использовать за сутки, не должна превышать 15 мг, а минимальная - 1 мг. Когда установится стабильное состояние больного, количество дексаметазона снижают до 3 мг в сутки. Препарат «Дексаметазон» детям применяют в дозировке в сутки от 83.3 до 333.3 мкг на килограмм веса.

Длительность лечения может быть несколько суток, а может затянуться на месяцы, все зависит от терапевтического эффекта. После окончания приема препарата в течение нескольких дней вводят кортикотропин.

Глазные капли дексаметазона

Еще одной разновидностьюдексаметазона являются капли глазные «Офтан Дексаметазон» для местного действия. Они представляют собой бесцветный прозрачный раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в количестве 1,32 мг на 1 мл воды для инъекций; самого активного компонента дексаметазона в растворе - 1 мг на 1 мл. Этот препарат используют в офтальмологической практике в качестве противовоспалительного, противоаллергического и противоэкссудативного средства.

Действующее вещество дексаметазон влияет на синтез белков, снижает выработку веществ, ответственных за воспалительные процессы, таких как гистамин, кинин, ферменты лизосом, уменьшает поступление макрофагов к очагу воспаления, снижает проницательную способность сосудистых стенок. За счет действия гормона нарушается выработка иммуноглобулинов, интерлейкинов, медиаторов воспалительных реакций, что не дает развиваться воспалительному процессу при различных нарушениях. Длительность такого эффекта после введения одной капли - около восьми часов.

Применение капель дексаметазона

Для терапии болезней глаз используют препарат «Дексаметазон» - капли. Инструкция описывает лечение этим средством заболеваний острого или хронического характера. Это может быть негнойный воспалительный процесс в оболочке глаза, его роговице, хроническое воспаление края века, острый воспалительный процесс белковой оболочки глаза, эписклеральной ткани, воспалений между склерой и конъюнктивой, в радужной оболочке, а также в ней и в цилиарном теле глазного яблока. Лечат каплями дексаметазона роговицу при различных ее повреждениях, воспаления в заднем глазном сегменте, послеоперационные или посттравматические отеки и воспалительные процессы, симпатическую офтальмию, аллергические конъюнктивиты или кератоконъюнктивиты, а также болезни уха, например, отит.

Способ применения 0,1%-ных капель заключается в закапывании глаз в область конъюнктивального мешка по одной или две капли через каждые два часа. После уменьшения воспалительного процесса количество закапываний снижают до пяти в сутки. Длительность лечения устанавливает врач, проведя осмотр больного и измерив давление внутри глаза. Период использования препарата должен быть не больше трех недель.

При лечении ушных заболеваний капают 3 или 4 капли в больное ухо по 2-3 раза в день.

Следует учитывать, что при лечении дексаметазоном можно не заметить сопутствующие грибковые или инфекционные заболевания, а при выявлении таковых сочетают гормональные капли с противомикробными препаратами.

Глазные капли на основе офтана дексаметазона содержат консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое плохо влияет на состояние глаз и может поглощаться поверхностью контактных линз.

Стоимость препаратов

Все лекарственные формы дексаметазона отличаются по цене. Наибольшая стоимость - у инъекционных растворов препарата «Дексаметазон», которая у каждого производителя своя. Купить ампулированные растворы можно в аптеке, ампулы по 25 штук в упаковке, содержание дексаметазона в 1 мл составляет 4 мг. Ампулы могут содержать 2 мл и 1 мл раствора. Обязательно должна содержаться в коробке препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Цена на такой препарат начинается от 200 рублей за 25 ампул по 1 мл и от 226 рублей за 25 ампул по 2 мл.

Таблетки дексаметазона дозировкой 0,5 мг по 50 штук в пачке можно купить за 28 рублей.

Немного больше стоят 0,1%-ные глазные капли «Дексаметазон», цена их варьируется от 40 рублей за упаковку. Продают их во флаконах-капельницах объемом 5 мл и 10 мл, в пачке с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),

в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания к применению

Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)

Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

Астматический статус

Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)

Острая гемолитическая анемия

Тромбоцитопения

Агранулоцитоз

Острая лимфобластная лейкемия

Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

Острая недостаточность коры надпочечников

Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)

Ревматоидные заболевания

Коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

Тошнота, рвота

Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

Снижение толерантности к глюкозе

Снижение иммунитета

При продолжительной терапии

- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия

- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

Синдром Кушинга

Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)

Почечная недостаточность

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Печеночная недостаточность

Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

Остеопороз

Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)

Системные микозы

Инфекционные поражения суставов

Ожирение III-IV ст.

Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)

Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия

Эпилепсия

Мигрень

Иммунодефицитные состояния

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности

- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)

- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)

- >ацетилсалициловой кислотой /a> - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами

- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции

регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина
(раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,

углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.